ОпиÑание
Â
Карфилзомиб предÑтавлÑет Ñобой Ñтерильный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, доÑтупный в виде одноразовых флаконов. Карфилзомиб предÑтавлÑет Ñобой модифицированный тетрапептидилÑпокÑид, выделенный в виде криÑталличеÑкого Ñвободного оÑнованиÑ.
Â
ХимичеÑкое название карфилзомиба: (2S)-N-((S)-1-((S)-4-метил-1-((R)-2-метилокÑиран[1]{ {8}}ил)-1-окÑопентан-2-илкарбамоил)-2-фенилÑтил)-2-((S)-2-(2-морфолиноацетамидо){{ 15}}фенилбутанамидо)-4-метилпентанамид.
Â
Карфилзомиб – криÑталличеÑкое вещеÑтво Ñ Ð¼Ð¾Ð»ÐµÐºÑƒÐ»Ñрной маÑÑой 719,9. МолекулÑрный
формула C40H57N5O7. Карфилзомиб практичеÑки нераÑтворим в воде и очень незначительно
раÑтворим в киÑлой Ñреде.
Â
ОÑÐ½Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð¸Ð½Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼Ð°Ñ†Ð¸Ñ
Â
ХимичеÑкое название | Карфилзомиб |
â„– КÐС. | 868540-17-4 |
ПоÑвление | Порошок от белого до почти белого цвета |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼ÑƒÐ»Ð° | C40H57N5O7 |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ð¼Ð°ÑÑа | 719.9 |
ЧиÑтота от Genohope | 99% |
Ð“Ð¾Ð´Ð¾Ð²Ð°Ñ Ð¼Ð¾Ñ‰Ð½Ð¾ÑÑ‚ÑŒ от Genhopope | 50-100 кг/год |
ПроцеÑÑ Ð“ÐµÐ½Ð¾Ñ…Ð¾ÑƒÐ¿Ð° | Полный Ñинтез или Ñколи-Ñ„ÐµÑ€Ð¼ÐµÐ½Ñ‚Ð°Ñ†Ð¸Ñ |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñтруктура |
Â
Краткое введение
Â
Карфилзомиб, разработанный Onyx Pharmaceuticals и продаваемый под торговой маркой КипролиÑ, предÑтавлÑет Ñобой противораковый препарат, дейÑтвующий как Ñелективный ингибитор протеаÑом.
ХимичеÑки Ñто тетрапептид ÑпокÑикетон и аналог ÑпокÑомицина.
Карфилзомиб был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарÑтвами СШР(FDA) в июле 2012 года.
Â
Ð˜Ð½Ð´Ð¸ÐºÐ°Ñ†Ð¸Ñ Ð¸ иÑпользование
Â
Карфилзомиб показан Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑ‡ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð°Ñ†Ð¸ÐµÐ½Ñ‚Ð¾Ð² Ñ Ð¼Ð½Ð¾Ð¶ÐµÑтвенной миеломой, которые ранее получали как минимум два курÑа терапии, Ð²ÐºÐ»ÑŽÑ‡Ð°Ñ Ð±Ð¾Ñ€Ñ‚ÐµÐ·Ð¾Ð¼Ð¸Ð± и иммуномодулирующий агент, и у которых наблюдалоÑÑŒ прогреÑÑирование Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð½Ð° момент или в течение 60 дней поÑле Ð·Ð°Ð²ÐµÑ€ÑˆÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñледней терапии. Одобрение оÑновано на чаÑтоте ответов. КлиничеÑÐºÐ°Ñ Ð¿Ð¾Ð»ÑŒÐ·Ð°, Ñ‚Ð°ÐºÐ°Ñ ÐºÐ°Ðº улучшение выживаемоÑти или ÑƒÐ»ÑƒÑ‡ÑˆÐµÐ½Ð¸Ñ Ñимптомов, не подтверждена.
Â
Механизм дейÑтвиÑ
Â
Карфилзомиб предÑтавлÑет Ñобой тетрапептид-ÑпокÑикетоновый ингибитор протеаÑом, который необратимо ÑвÑзываетÑÑ Ñ N-концевыми треонинÑодержащими активными центрами 20S протеаÑомы, протеолитичеÑкой Ñердцевинной чаÑтицы внутри 26S протеаÑомы. Карфилзомиб обладал антипролиферативной и проапоптотичеÑкой активноÑтью in vitro в клетках Ñолидных и гематологичеÑких опухолей. У животных карфилзомиб ингибировал активноÑÑ‚ÑŒ протеаÑом в крови и тканÑÑ… и задерживал роÑÑ‚ опухоли на моделÑÑ… множеÑтвенной миеломы, гематологичеÑких и Ñолидных опухолей.
http://www.i-cdmo.com/